Remiantis naujais tyrimais, kurie bus pristatyti šių metų Europos tyrimų asociacijos susitikime, prancūzų mokslininkai sukūrė naują vaistų tiekimo sistemą, kuri leistų sumažinti 2 tipo diabeto ir svorio kontrolės vaisto semaglutido dozavimo grafiką iki vieno karto per mėnesį. Diabetas (EASD), Madridas (rugsėjo 9–13 d.).
„Į gliukagoną panašaus peptido-1 agonisto (GLP-1) vaistai pakeitė 2 tipo diabeto priežiūrą, tačiau kas savaitę atliekamos injekcijos gali būti sunkios pacientams. Viena injekcija per mėnesį gali padėti žmonėms, sergantiems diabetu ar nutukimu, lengviau laikytis savo vaistų režimus, gerina gyvenimo kokybę ir sumažina šalutinį poveikį bei diabeto komplikacijas“, – sakė pagrindinė autorė dr. Claire Mégret iš ADOCIA, Lionas, Prancūzija, biotechnologijų bendrovė, sukūrusi hidrogelį.
Semagliutidas veikia imituodamas hormono gliukagono tipo peptidą 1 (GLP-1), ir šiuo metu yra registruotas gydyti 2 tipo cukriniu diabetu sergančius pacientus, kuriems nepakanka glikemijos kontrolės ir ilgalaikio svorio valdymo.
Klinikiniai tyrimai rodo, kad 2 tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai per vienerius metus laikosi 39–67 % sušvirkšto semagliutido, o svoriui mažinti vartojančių pacientų – 40 %. Panašiai per vienerius metus kasdien vartojamų geriamųjų tablečių formulių laikomasi maždaug 40 %.
Ilgai veikiančios vaisto formos gali padidinti vaisto veiksmingumą ir saugumą, išlaikant pastovų vaistų kiekį organizme esant optimalioms koncentracijoms.
Naujojoje hidrogelio tiekimo platformoje naudojami du novatoriški skaidomi polimerai, kurie yra chemiškai sujungti vienas su kitu, kad susidarytų gelis, tačiau leidžia lėtai, ilgalaikiu tirpių peptidų išsiskyrimu per 1–3 mėnesius.
„Po oda įšvirkščiamas nedidelis gelio, žinomo kaip „sandėlis“, semagliutido pripildyto hidrogelio lašelis“, – paaiškino dr. Mégretas. „Iššūkis yra sukurti hidrogelį, kad sulaikytų peptidus, kad būtų apribotas pradinis semagliutido molekulių sprogimas (ankstyvas išsiskyrimas) ir tuo pačiu metu būtų užtikrintas sklandus gelio išsiskyrimas ir kontroliuojamas tirpimas per vieną mėnesį, nesukuriant toksiškų molekulių.”
Kelios hidrogelio formulės buvo išbandytos in vitro, siekiant ištirti vaisto išsiskyrimo greitį, veikimo trukmę ir semagliutido apkrovą, kad būtų nustatytas geriausias kandidatas.
Tyrėjai išsiaiškino, kad hidrogelis gali būti lengvai įpurškiamas naudojant jau paruoštą adatą. Be to, gelis pradėjo formuotis per kelias minutes nuo sumaišymo, užtikrinant pakankamai laiko injekcijai, tuo pačiu sumažinant plitimą injekcijos vietoje, todėl sandėliukas yra pakankamai mažas, kad būtų patogus ir nepastebimas.
Visų formų vaistų atpalaidavimo in vitro vertinimai parodė ilgalaikį ir pastovų atpalaidavimo greitį per 1–3 mėnesius. Tyrėjai taip pat nustatė, kad išleidimo trukmę galima pritaikyti optimizuojant hidrogelio savybes ir apkrovą.
Hidrogelio-semagliutido formulė taip pat buvo išbandyta su šešiomis laboratorinėmis žiurkėmis. Žiurkėms po vienos hidrogelio pagrindu pagamintos terapijos injekcijos buvo nustatytas ribotas sprogimas (ankstyvas atpalaidavimas) ir reguliarus išsiskyrimas per vieną mėnesį.
Svarbu tai, kad hidrogelis buvo gerai toleruojamas ir gydymo laikotarpiu nebuvo uždegiminės reakcijos.
„Mūsų ikiklinikiniai rezultatai rodo, kad reguliarus, lėtas semagliutido išsiskyrimas per vieną mėnesį po vienos dozės ir riboto ankstyvo išsiskyrimo yra pasiekiamas. Toliau bandysime hidrogelio platformą kiaulėms, kurių oda ir endokrininės sistemos yra labiausiai paveiktos. Panašiai kaip ir žmonėms, jei viskas klostysis gerai, per ateinančius kelerius metus tikėdamiesi atlikti klinikinius tyrimus“, – sakė dr.