Tarptautinė tyrėjų komanda sukūrė daug žadantį naują vaistą, kuris galėtų padėti kovoti su gydymui atsparios maliarija.
Proveržis yra pirmasis, kuris pritaikė vėžio gydymo metodą kovojant su maliarija. Jis veikia visam laikui išjungiant baltymą, kurį Plasmodium falciparum, vienas iš uodų platinamų parazitų, platinančių maliariją, naudoja, kad pasidaugintų žmogaus kūne.
Glazgo universiteto chemikai ir biomokslininkai vadovavo naujo vaisto kūrimui. Straipsnyje „Taikymas PfCLK3 kovalentiniais inhibitoriais: nauja maliarijos gydymo strategija“, paskelbta Medicininės chemijos žurnalasjie apibūdina, kaip gydymas gali būti veiksmingesnis už dabartinius vaistus visais maliarijos infekcijos etapais. Mokslininkai teigia, kad tai taip pat gali veikti kaip vienos dozės gydymas.
Kiekvienais metais visame pasaulyje pranešama apie ketvirtį milijardo maliarijos atvejų, kasmet miršta daugiau nei 600 000 žmonių. Naujasis vaistas galėtų padėti įveikti vis didėjančią Plasmodium falciparum atsparumo artemizininui, dabartiniam maliarijos infekcijų gydymui, problemą.
Andrew Jamieson, Glazgo universiteto Chemijos mokyklos chemijos biologijos profesorius, yra vienas iš atitinkamų šio straipsnio autorių. Jis sakė: „Pandemijos metu pasaulinė pažanga kovojant su maliarija sustojo, nes gydymas tapo sunkesnis, o parazitai tuo pat metu išaugo vis didesnio atsparumo dabartiniams vaistams.
„Norėjome išsiaiškinti, ar kovalentiniu kinazės inhibitoriumi vadinamas vaistas, kuris sėkmingai naudojamas kai kuriems vėžio gydymui, galėtų būti visiškai naujas būdas kovoti su maliarijos parazitais. Naujas požiūris į vaistus galėtų padėti sustiprinti mūsų apsaugą nuo vėžio. maliarija ateinančiais metais“.
Naujasis vaistas veikia nukreipdamas į baltymą, vadinamą PfCLK3, kuris atlieka gyvybiškai svarbų vaidmenį parazito gebėjime sujungti RNR. Tvirtai prisirišusi prie baltymo, vaisto molekulė iš esmės išjungia parazito replikacijos kraujotakoje metodą, nužudydama jį dar nespėjus išplisti.
Vaisto kūrimas buvo doktorantūros doktorantūros studijų dalis. studentas Skye Brettell, taip pat iš Chemijos mokyklos, kuris yra pirmasis šio straipsnio autorius.
Ji sakė: „Kovalentinės kinazės inhibitoriai dažniausiai naudojami onkologijoje, tačiau dažnas trūkumas yra tas, kad, nors jie yra nukreipti prieš vėžio baltymus, šie vaistai dažnai veikia ir kitus baltymus, todėl sukelia šalutinį poveikį. Mūsų sukurta molekulė yra daug labiau orientuota į jo taikinys – jame yra specialus cheminis „griebimo kabliukas“, užtikrinantis, kad jis priliptų tik prie PfCLK3 baltymo, o tai galėtų padėti gydyti maliariją nesukeliant nepageidaujamo poveikio žmonėms.
Tyrėjai išbandė vaistą atlikdami daugybę jo savybių testų. Kolegos iš Edinburgo universiteto padėjo jiems išbandyti vaistą su izoliuotais baltymais. Naudojant masių spektrometriją, jie parodė, kad vaistas visam laikui jungiasi su savo taikiniais. Tolesni gyvų Plasmodium falciparum mėginių tyrimai parodė, kad parazitų plovimas po šešių valandų nepašalino vaisto poveikio.
Bendradarbiaudami su Kolumbijos universitetu Niujorke, jie taip pat įrodė, kad parazitai ilgainiui nesugebėjo sukurti atsparumo vaistui.
Skye pridūrė: „Tai tikrai patikimi rezultatai, rodantys, kad vaistas gali atlaikyti iššūkius, su kuriais jis gali susidurti parazito viduje, ir mažai tikėtina, kad parazitas sukurs jam atsparumą. Tai labai įdomu, nes atsparumo prevencija yra didelė kliūtis aiškus vaistams nuo maliarijos.
„Nors reikia atlikti daugiau tyrimų, iš to, ką matėme iki šiol, tikimės, kad molekulė bus veiksminga visais parazito gyvavimo ciklo etapais, o tai neįmanoma naudojant artemizininą. Tikimės, kad tai molekulė ateityje galėtų būti vienkartinio gydymo nuo maliarijos pagrindas.
Mokslininkai dabar ieško papildomo finansavimo, kad galėtų atlikti pažangius toksikologinius tyrimus – kitą žingsnį nustatant, kad vaistas gali būti saugiai vartojamas pacientams – ir siekiant stabilizuoti vaisto vartojimą žmogaus organizme.
Naujos kartos maliarijos gydymo būdų kūrimas yra vienas iš Keltic Pharma, Glazgo universiteto, kurį įkūrė profesorius Jamiesonas ir kolegos profesorius Andrew Tobinas ir profesorius Graeme'as Milliganas, tikslų.
Glazgo mokslininkai pripažįsta universiteto Mazumdar-Shaw pažangiųjų tyrimų centro (ARC), kuris buvo atidarytas 2022 m., svarbą, kad būtų galima atlikti tyrimus.
Profesorius Jamiesonas pridūrė: „Vienas iš didžiausių dalykų akademiniame moksle šiuo metu yra chemijos, biologijos ir fizikos silosų suskaidymas, siekiant sukurti naujus daugiadisciplininius mokslinių tyrimų projektus, turinčius poveikį realiame pasaulyje. ARC skirtingų disciplinų mokslininkai dirba arti. kasdien, ir šis projektas yra puikus pavyzdys, kokį poveikį šis požiūris gali sukelti. Šis projektas būtų užtrukęs daug ilgiau ir būtų buvęs daug sunkesnis, jei nebūtume tame pačiame pastate, kur galėtume kartu spręsti problemas.