Per pastaruosius kelis dešimtmečius opioidų epidemija apėmė Jungtines Valstijas, kurią daugiausia paskatino per daug išrašytų skausmą malšinančių vaistų, tokių kaip oksikodonas. Kadangi šių vaistų buvo sunkiau gauti, opioidai, tokie kaip heroinas ir fentanilis, pradėjo naujas epidemijos bangas ir daugiau mirčių nuo perdozavimo.
Fentanilis ir jo pusbroliai, žinomi kaip fentalogai (fentanilio analogai), yra ypač pavojingi – vos 2 miligramai gali būti mirtini. Visi šie vaistai veikia mu-opioidų receptorius, kurie yra atsakingi už jų skausmą malšinančias, priklausomybę sukeliančias ir mirtinas savybes.
Mičigano universiteto pagrindinių mokslų tyrėjai tikisi, kad sprendimą, kaip užkirsti kelią žmonėms mirti nuo perdozavimo dėl fentanilio, galima rasti savo chemijoje.
Kai teisėsauga nusikaltimo vietoje aptinka narkotikus, jie siunčia juos laboratoriniams tyrimams pagal žinomą kaip analitinį etaloną, aiškina UM medicinos mokyklos Farmakologijos katedros mokslų daktaras Jess Anand.
Cheminių bandymų rezultatai nurodo, su kokiu narkotiku jis yra labiausiai susijęs ir ar jis neteisėtas.
Šiuo metu dauguma nemediciniškai naudojamų fentalogų yra 1 sąrašo vaistai – vaistai, kurie šiuo metu nėra priimtini medicininiam naudojimui ir gali būti piktnaudžiaujami.
UM komanda įtarė, kad tam tikri fentalogai gali būti naudojami kaip priešnuodžiai fentaniliui, panašiai kaip naloksonas, kurio cheminė struktūra labai artima morfijui, yra morfino, heroino ir oksikodono antagonistas, bet gali būti mažiau pajėgus pakeisti. fentanilio ir jo analogų poveikį.
Naloksonas veikia stipriai prisijungdamas prie opioidų receptorių, blokuodamas opioidinį vaistą ir panaikindamas jo fizinį poveikį.
Tačiau vien naloksono dažnai nepakanka fentanilio perdozavimui panaikinti.
Naudodami etaloninių standartų biblioteką, Farmakologijos katedros mokslų daktaras Anandas, Johnas Traynoras ir jų komanda ištyrė 70 fentalogų prie mu-opioidų receptorių, kad nustatytų tuos, kurie gali blokuoti stiprų fentanilio ryšį su receptoriumi.
Tai darydami, jie nustatė vieną molekulę, kuri, atrodo, veikia taip pat kaip naloksonas, kad atkurtų normalų pelės modelio kvėpavimą po didelės fentanilio dozės.
Jų darbai paskelbti m ACS cheminis neuromokslas.
Nors išvados yra daug žadančios, Anand pažymi, kad labai sunku atlikti pagrindinius tyrimus naudojant 1 sąrašo vaistus.
Anandas pabrėžia, kad priešnuodis fentaniliui gali būti neištirtas kažkur laboratorijoje.
„Mano žinutė tyrėjams – būti smalsiems“, – sakė ji.
„Turime iš tikrųjų ištirti struktūrinės veiklos ryšius, nes nedidelis molekulės pokytis gali labai pakeisti tai, ką ji iš tikrųjų daro kūne.”