„YourChoice“ terapija, dirbant su koeficientais ir inkitais, praneša, kad vienos geriamosios dozės tiriamųjų nehormoninių vyrų kontracepcijos priemonės YCT -529 iki 180 mg sukėlė jokių kliniškai reikšmingų saugos problemų 16 sveikų vyrų.
Nenumatyti nėštumai sudaro maždaug pusę koncepcijų visame pasaulyje, o vyrai beveik remiasi prezervatyvais (13% nesėkmės) arba vazektomija prevencijai. Ankstesni mažos molekulės požiūriai, tokie kaip 18 446, o „Gossypol“ sumažino spermos gamybą, tačiau sukėlė su alkoholiu susijusias reakcijas ar hipokalemiją, baigdama tyrimus dešimtmečius.
Tyrimo metu „Nehormoninio vyro kontracepcijos YCT-529 saugumas ir farmakokinetika“, paskelbta IN, paskelbta IN Ryšių medicinatyrėjai atliko atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą vienkartinių dozių tyrimą, kad įvertintų saugumą, toleravimą, farmakokinetiką ir tiriamąją farmakodinamiką.
Šešiolika vazektomizuotų vyrų nuo 32–59 metų (KMI 21,9–31,1 kg/m2) Gauta YCT – 529 (n = 12) arba placebo (n = 4) koeficiento mokslų 1 fazės vienete JK. Kapsulės formos YCT-529 arba placebas buvo skiriamas vandeniu. Nuolatiniai Holterio EKG, serijiniai kraujo pylimai, psichoseksualūs dienoraščiai ir uždegiminės biomarkerio plokštės buvo renkamos iki 336 valandų po dozės.
Jokių rimtų ar sunkių gydymo nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Vienam tiriamajam sukūrė trumpalaikę, asimptomę aritmiją po 90 mg ir vėl po 180 mg; Kardiologijos vertinimas nerado struktūrinių anomalijų. EKG modeliavimas parodė, kad viršutinės 90% pasitikėjimo ribos išliko mažesnė už 10 ms reguliavimo susirūpinimo slenkstį visais dozės lygmenimis.
Klinikinė chemija, hematologija, krešėjimo profiliai ir šlapimo analizė neparodė jokių kliniškai reikšmingų nukrypimų. Vidutinė TMAX svyravo nuo keturių iki 10 valandų, o geometrinės vidurkio pusinės eliminacijos periodai truko nuo 51 iki 76 valandų. Maistas padidino piko ir bendrą vaistų poveikį, nors ir kintamumas Fed sąlygojo ribotai aiškinamumo.
Esant 180 mg, ekspozicija (AUC0–24 ≈ 27 300 h · ng/ml) suderintas lygis, anksčiau susijęs su grįžtamu nevaisingumu nežmogiškuose primatuose. Testosterono, liuteinizuojančio hormono, folikulų stimuliuojančio hormono ir lytinio hormonų rišančio globulino kiekis serume išliko etaloniniuose diapazonuose.
Savarankiškai praneštos libido, nuotaikos ir seksualinės veiklos priemonės buvo nepakitusios. Uždegiminiai žymekliai išliko stabilūs, išskyrus trumpalaikius, su dieta susijusius IL-6 pakilimus.
Vienos YCT-529 dozės sukėlė kraujo kiekį, kuris, kaip žinoma, slopina spermos gamybą gyvūnų modeliuose, nepakeisdama hormonų pusiausvyros, nuotaikos ar širdies repoliarizacijos. Šis junginys atitiko pagrindinę vyrų kontracepcijos vystymosi saugos slenkstį. Vykstantis pakartotinio dozės tyrimas dabar įvertina jo poveikį per 28 ir 90 dienų.
Parašė mūsų autorius Justinas Jacksonas, redagavo Sadie Harley, ir faktas patikrintas ir apžvelgtas Andrew Zinino-šis straipsnis yra kruopštaus žmogaus darbo rezultatas. Mes pasikliaujame tokiais skaitytojais kaip jūs, kad išlaikytume nepriklausomą mokslo žurnalistiką. Jei ši ataskaita yra svarbi jums, apsvarstykite paaukojimą (ypač kas mėnesį). Gausite be skelbimų sąskaita kaip padėka.