NYU skausmo tyrimų centro mokslininkai nustatė, kuriuos prostaglandinų receptorius-į hormonus panašią medžiagą, kuriai taikoma paprasti skausmo malšintojai-sukelia skausmą, bet ne uždegimą. Išvados, paskelbtos žurnale Gamtos ryšiaigali padėti tyrėjams sukurti selektyvesnius vaistus, kad būtų galima gydyti skausmą, turint mažiau šalutinio poveikio.
„Paprastai manoma, kad uždegimas ir skausmas eina koja kojon. Tačiau sugebėjimas blokuoti skausmą ir leisti uždegimą, kuris skatina gydymą, siekti tęsti yra svarbus žingsnis gerinant skausmo gydymą”, – sakė tyrimo autorius Nigelas Bunnettas, NYU skausmo tyrimų centro profesorius ir Molekulinės patobiologijos katedros pirmininkas.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo arba NVNU yra vieni iš dažniausiai vartojamų vaistų pasaulyje, kiekvienais metais maždaug 30 milijardų dozių vien JAV. Vaistai tiekiami tiek per prekystalį (pvz., Ibuprofeną ar aspiriną), tiek kaip receptinius vaistus.
Deja, ilgalaikis daugelio NVNU vartojimas kelia rimtą riziką, įskaitant skrandžio gleivinės pažeidimą, padidėjusį kraujavimą ir problemas su širdimi, inkstais ir kepenimis.
NVNU veikia blokuodami fermentus, kurie gamina prostaglandinus, mažindami prostaglandinų lygį, uždegimą ir skausmą. Mokslininkai paprastai mano, kad atsikratyti uždegimo yra tai, kas gydo skausmą. Tačiau uždegimas – imuninės sistemos reakcija į sužalojimą ar infekciją – gali būti apsaugotas.
„Uždegimas gali būti naudingas jums – jis remontuoja ir atkuria normalią funkciją“, – sakė tyrimo autorius Pierangelo Geppetti, NYU skausmo tyrimų centro docentas, Florencijos universiteto profesorius emeritas ir buvęs Careggi universiteto ligoninės galvos skausmo centro direktorius.
„Uždegimo slopinimas NVNU gali atidėti gijimą ir gali atidėti atsigauti nuo skausmo. Geresnė strategija, skirta gydyti prostaglandino sukeliamą skausmą, būtų selektyviai sumažinti skausmą, nepaveikiant uždegimo apsauginių veiksmų.”
Savo tyrime tyrėjai daugiausia dėmesio skyrė prostaglandinui E2 (PGE2), kuris laikomas pagrindiniu uždegiminio skausmo tarpininku, Schwann ląstelėse. Periferinėje nervų sistemoje Schwann ląstelės randamos už smegenų ribų ir vaidina svarbų vaidmenį migrenoje ir kitose skausmo formose.
PGE2 turi keturis skirtingus receptorius. Ankstesni Geppetti tyrimai rodo PGE EP4 receptorių2 kaip pagrindinis receptorius, susijęs su uždegiminiu skausmu.
Tačiau Gamtos ryšiai Tyrimo metu tyrėjai naudojo tikslingesnį požiūrį ir nustatė, kad skirtingas receptorius – EP2 – buvo atsakingas už skausmą. Vaistų tiekimas vietoje, kad nutildytų tik EP2 receptorius Schwann ląstelėse, pašalino pelių skausmo reakcijas, nepaveikdamas uždegimo.
„Mūsų nuostabai, blokuojant EP2 receptorius Schwann ląstelėse panaikino prostaglandino sukeliamą skausmą, tačiau uždegimas užėmė normalų kelią. Mes iš tikrųjų atsiribojome nuo skausmo uždegimo”,-sakė Geppetti.
Atliekant papildomus tyrimus su žmogaus ir pelių Schwann ląstelėse, suaktyvindami EP2 receptorius, sukėlė signalą, kuris palaikė skausmo reakciją per kelią, nepriklausomai nuo uždegiminių reakcijų, patvirtindamas EP2 vaidmenį skausmui, bet ne uždegimui.
„Šio„ narkotikų “receptoriaus antagonizmas kontroliuotų skausmą be neigiamo NVNU poveikio“, – pažymėjo Bunnettas.
Tyrėjai tęsia ikiklinikinius tyrimus, norėdami ištirti, kaip vaistai, nukreipti į EP2 receptorius, galėtų būti naudojami skausmui gydyti tokiomis sąlygomis kaip artritas, kuris paprastai būtų gydomas NVNU.
„Selektyvūs EP2 receptorių antagonistai gali būti labai naudingi. Nors reikia atlikti daugiau tyrimų apie šalutinį poveikį, ypač sistemingai suteikiant vaistą kaip tabletę, tikslinį administravimą, kuris veikia vietoje tokioje srityje kaip kelio sąnarys, žada”, – sakė Geppetti.