Tyrimai, kuriems vadovavo Gui de Chauliac ligoninė Monpeljė, Prancūzija ir Bolonijos universitetas Italijoje, praneša, kad „OvePorexton“ pagerina pabudimą ir sumažina katapleksijos epizodus pacientams, sergantiems 1 tipo narkolepsija. Rezultatai rodo galimą terapinę alternatyvią esamą narkolepsijos gydymą, neturinčią hepatotoksinio poveikio, susijusių su kitais gydymo tipais.
1 tipo narkolepsija yra neurologinis sutrikimas, pasižymintis per dideliu dienos mieguistumu ir raumenų silpnumo epizodais, žinomais kaip katapleksija. Orexin, neuropeptidas, lemiamas pabudimo reguliavimui ir užkirsti kelią greito akies judesių (REM) miego perėjimams, trūksta pacientų, sergančių 1 tipo narkolepsija. Dabartiniai gydymo būdai pirmiausia skiria simptomus, nesukeliant pačios pagrindinės oreksino sistemos.
Ankstesnės pastangos sėkmingai nukreipė 2-ąjį oreksino receptorių (OX2R), kad būtų galima atkurti budrumą ir sumažinti katapleksiją pacientams, sergantiems OX2R nukreiptais vaistais. Su kepenimis susijęs šalutinis poveikis iki šiol yra ribotas klinikinis naudojimas, ir išlieka poreikis saugių OX2R nukreiptų agentų.
Tyrime „OvePorexton, geriamojo oreksino receptoriaus 2 – selektyvaus agonistas, 1 tipo Narcolepsy“, paskelbtas: Naujosios Anglijos medicinos žurnalastyrėjai atliko II fazės dvigubai aklo, atsitiktinių imčių, placebo kontroliuojamą tyrimą, kad įvertintų OvePorexton veiksmingumą ir saugumą pacientams, sergantiems 1 tipo narkolepsija.
Tyrimo metu buvo iš viso 112 suaugusiųjų nuo 18 iki 70 metų iš kelių tarptautinių vietų, įskaitant JAV, Europą ir Japoniją. Dalyviams buvo atlikta atsitiktinumas, naudojant interaktyvią atsako technologiją, kad būtų galima gauti vieną iš penkių dozavimo režimų, vartojamų per burną per aštuonias savaites: 0,5 mg du kartus per parą, 2 mg du kartus per parą, 2 mg, po to 5 mg per parą, 7 mg vieną kartą per parą arba placebą.
Aiškumas buvo įvertintas naudojant budrumo testo (MWT) palaikymą, kuris matuoja laiką, reikalingą užmigti soporicingomis sąlygomis.
Dienos mieguistumas buvo kiekybiškai įvertintas naudojant „Epworth“ mieguistumo skalę (ESS), o aukštesni balai rodo didesnį mieguistumą. Katapleksijos dažnis buvo užfiksuotas per dalyvių praneštus dienoraščius, kurių epizodai buvo vidutiniškai per dvi savaites.
Dalyviai, gaunantys „OvePorexton“, parodė reikšmingą budrumo pagerėjimą ir katapleksinių epizodų sumažėjimą, palyginti su placebu gaunančiais asmenimis.
Vidutinis budrumo testo palaikymo (MWT) miego vėlavimas padidėjo nuo 12,5 iki 25,4 minutės per OvePorexton dozavimo režimą, o placebo grupei sumažėjo 1,2 minutės.
ESS balai sumažėjo nuo 8,9 iki 13,8 taško tarp tų, kurie gauna „OvePorexton“, tai rodo sumažėjusį dienos mieguistumą. Placebo grupėje sumažėjo 2,5 taško.
Dalyviai, gaunantys placebą, pranešė vidutiniškai 8,76 katapleksijos epizodų per savaitę.
Palyginimui, 0,5 mg du kartus per parą buvo vidutiniškai 4,24 epizodų per savaitę, 2 mg du kartus per parą-vidutiniškai 3,14 epizodų per savaitę, o 2 mg, po to-5 mg per paros grupę, vidutiniškai 2,48 epizodų per savaitę. Tik 2 mg du kartus per parą ir 2 mg, po to 5 mg per paros režimą, statistiškai reikšmingai sumažėjo katapleksijos dažnis, o tai rodo nuo dozės priklausomą poveikį mažinant katapleksijos epizodus.
Dalyviai, gaunantys „OvePorexton“, pranešė apie didelį nemigos (48%), šlapimo skubos (33%) ir šlapimo dažnio (32%) dažnį, nors nė vienas iš šių nepageidaujamų reiškinių nesukėlė gydymo nutraukimo. Buvo pastebėti reikšmingi pagerėję ligos sunkumą dėl narkolepsijos sunkumo skalės klinikiniams tyrimams (NSS-CT) ir gyvenimo kokybės įvertinimuose 36 punktų trumposios formos tyrime (SF-36).
Tyrėjai daro išvadą, kad „OvePorexton“ žymiai pagerino pabudimą, sumažino dienos mieguistumą ir sumažino katapleksijos dažnį per aštuonių savaičių tyrimo laikotarpį.
Skirtingai nuo kitų vystymosi oreksino receptorių agonistų, „OvePorexton“ nesukėlė su kepenimis susijusį šalutinį poveikį, o tai rodo potencialiai saugesnį terapinį profilį ilgalaikiam naudojimui.
Tolesni tyrimai, įskaitant III fazės tyrimą ir ilgalaikį pratęsimo tyrimą, tęsiasi siekiant patvirtinti OvePorexton veiksmingumą ir saugumą.