Grupė tyrėjų sukūrė naują kompoziciją, skirtą vieninteliam rinkoje turimam vaistui, skirtam gydyti helmintus, nes žinomos tokios kirminai kaip schistosomos ir kaspinuočiai. Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) duomenimis, 400 milijonų žmonių visame pasaulyje kenčia nuo šių kirminų.
„Praziquantel“ parduodamas didelėse tabletėse, kurias sunku nuryti, ypač vaikams ir augintiniams, tokiems kaip katės ir šunys, kuriuos taip pat kolonizuoja helmintai ir reikalingas prevencinis gydymas. Vaistas taip pat skanus, todėl taip pat sunku skirti.
Naujoji, nanotechnologijų formuluotė yra tirpi vandenyje ir efektyviau absorbuojama, todėl norint pasiekti tą patį poveikį kaip tabletė, reikia pusės įprastos dozės. Patentinė paraiška buvo pateikta už šią naujovę.
Rezultatai skelbiami ACS taikė nano medžiagas.
„Apsaugotoms atogrąžų ligoms, tokioms kaip kirminai, trūksta gydymo naujovių, daugiausia dėl to, kad pramonėje nesidomi investavimu į narkotikus skurdžioms gyventojams, kuriems labiausiai paveikia šie negalavimai”, – sako Josué de Moraes, vadovaujantis Sa -Pauo tyrimų centrui (NPDN).
„Nors„ Praziquantel “buvo sukurtas daugiau nei prieš 40 metų, jis yra nuo 75% iki 95% efektyvus. Kadangi naujojo vaisto sukūrimas užtrunka daug laiko ir investicijų, mes galvojome apie šią nebrangią, papildomą naujovę, kuri pagerina kūno absorbciją ir vaikų bei augintinių priėmimą”,-priduria tyrėjas.
Tyrimas yra dalis projekto „Narminų veiklos, nanoencapsuliacijos ir ikiklinikinio įvertinimo vaistų pasirinkimas eksperimentiniame schistosomiozės modelyje“.
Pirmasis straipsnio autorė yra Ana Carolina Araujo Mengarda, daktaro laipsnis. San Paulo universiteto biomedicinos mokslų instituto (ICB-USP) studentas.
Sukūrę produktą bendradarbiaudami su Brazilijos universiteto (UNB) tyrėjais, UNG tyrėjai atliko daugybę testų tiek tiesiogiai ant parazitų, tiek gyvūnų modelių ir žinduolių ląstelėse.
Tyrimai parodė mažą formuluotės toksiškumą ląstelėse, išskyrus parazitų. Be to, atliekant šias preliminarias analizes, naujoji formuluotė parodė didesnį veiksmingumą pašalinant schistosomas nei vien tik aktyvioji medžiaga.
„Be to, jis ilgiau išliko kraujo plazmoje. Tai yra tikėtinas paaiškinimas, kad kompozicijai reikia pusės dozės, kad būtų pasiektas tas pats poveikis”,-sako Mengarda, kuri šiuo metu yra postdoktorantė ICB-USP.
Pritaikytos naujovės
Ribotas narkotikų arsenalas ir kompozicijos, susijusios su apleistomis atogrąžų ligomis, paskatino PSO paskelbti planą 2021 m., Kad iki 2030 m. Paspartintų šių ligų kontrolę ir pašalinimą.
Dokumente reikėjo identifikuoti vaikų praziquantel formuluotę. Šiuo metu klinikinių tyrimų metu yra vaikų orodispersinė tabletė (kuri ištirpsta burnoje), tai yra tarptautinio konsorciumo, apimančio farmacijos kompanijas, vyriausybes, nevyriausybines organizacijas, nevyriausybines organizacijas, ir Oswaldo Cruzo fondo (Fiocruz, agentūrų instituto, susijusio su Brazilijos ministerija) tyrimų rezultatas.
Viena iš pagrindinių konsorciumo naujovių buvo atskirti originalios „Praziquantel“ kompozicijos dalį, kuri daro narkotiką kartaus. Anot dabar paskelbto tyrimo tyrėjų, reikia cheminių procesų, kurie padidina galutinio produkto kainą.
Brazilijos kompozicija yra nebrangi, užmaskuoja kartaus skonio ir reikalauja labai mažos dozės. Jis taip pat gali būti sumaišytas su pagalbinėmis medžiagomis (neaktyviomis medžiagomis, kurios papildo kompoziciją), kad ji taptų malonesnė.
Kitas ypatingas naujos kompozicijos bruožas yra tas, kad jis turi dvi fazes, iš kurių viena yra riebi fazė, pagrįsta ricinos aliejumi, o tai leidžia jį absorbuoti per žmogaus ląstelių membranas. Kita fazė atsiranda, kai formuluotė pasiekia skrandį ir užbaigia emulsiją.
„Tai yra būtina norint efektyviau absorbuoti kūno, o tai leidžia naudoti tik pusę įprastos dozės“, – pabrėžia Mengarda.
Be savo stabilumo, kuris leidžia jį laikyti kambario temperatūroje daugiau nei metus, dar vienas kompozicijos pranašumas yra tas, kad jis gali būti derinamas su kitomis veikliosiomis medžiagomis kitoms kirminams viename vaiste.
Strategija plačiai naudojama veterinarijos farmacijos pramonėje. Šio sektoriaus įmonių prašymu tyrėjai dabar bando veterinarijos rinkos derinius.
„Veterinarinių vaistų reguliavimas, kurį vykdė Žemės ūkio ir gyvulių ministerija (MAPA), yra mažiau našta ir biurokratinė nei žmonių sveikatai, kurią vykdo Nacionalinė sveikatos priežiūros agentūra (Anvisa), kuri suteikia mūsų formuluotei gerų perspektyvų“, – sako Moraes.
Tuo pačiu metu pageidautina gyvūnų kontrolę vienoje sveikatos kontekste, nes kai kurie katės ir šunų parazitai gali užkrėsti žmones.
Taigi, nors tam, kad vieną dieną būtų reikalingi klinikiniai tyrimai, taps žmogiškaisiais vaistais, naujovės galėtų netiesiogiai naudotis kirminų kontrole, pagerindama augintinių priežiūrą.
Tyrėjai yra pasirengę partnerystei su valstybinėmis ar privačiomis įstaigomis, norinčiomis atlikti klinikinius tyrimus ir pateikti naują produktą į rinką. Tyrimas taip pat parodė pusiau pramoninės gamybos galimybes, o tai palengvins didelio masto gamybą ateityje.