Naujas Indianos universiteto mokslininkų tyrimas gali padėti farmacijos pramonei geriau suprasti populiarų nereceptinį skausmo malšinimo priemonę: Tylenol.
Michaela Dvorakova, IU „Gill“ neuromokslų instituto ir Menų ir mokslų kolegijos psichologinių ir smegenų mokslų katedros ir Gill instituto mokslininko Alexo Straikerio, paskelbė tyrimą, kuriame paskelbė tyrimą Ląstelių ataskaitų vaistas.
Jų atradimas, kuriame išsamiai aprašoma anksčiau nežinoma, kaip vaistas nukreiptas į skausmą, galėtų pakeisti tai, kaip farmakologai galvoja apie skausmo gydymą, ir padėti kuriant saugesnius ir efektyvesnius vaistus nuo skausmo.
Tyrėjai nustatė, kad acetaminofenas slopina fermentą, kuris gamina vieną iš endogeninių kanabinoidų, 2-arachidonoilo glicerolio arba 2-AG. Endokannabinoidus gamina organizmas, kad suaktyvintų CB1 receptorius – tą patį receptorių, kuris sukelia psichoaktyvų kanapių poveikį.
Nors acetaminofenas, dar žinomas kaip Tylenol ar paracetamol, yra labiausiai paplitęs skausmas ir karščiavimo palengvinimas JAV, kaip jis palengvina skausmą, vis dar yra paslaptis.
„Yra hipotezių, tačiau mes vis dar nežinome, kaip tai veikia“, – teigė Dvorakova. „Iki šiol manėme, kad padidėję endokannabinoidai mūsų kūne reiškia mažiau skausmo, tačiau mūsų tyrimas rodo, kad 2-AG atveju jis gali būti priešingas. Iš tikrųjų sumažėjęs 2-AG lygis sumažėja skausmas.”
Didelėmis dozėmis acetaminofenas gali būti toksiškas kepenims. Acetaminofeno toksiškumas sukelia apie 500 mirčių per metus JAV ir yra antroji pagrindinė kepenų transplantacijos visame pasaulyje priežastis. Dėl plataus prieinamumo ir derinio kituose produktuose daugiau nei 60 milijonų amerikiečių per savaitę sunaudoja acetaminofeną, todėl labai svarbu suprasti, kaip jis nukreiptas į skausmo receptorius.
„Jei nežinote, koks yra tikslas, negalite suprojektuoti alternatyvos“, – teigė Straikeris. „Mūsų tyrimai rodo, kad šis fermentas gali būti taikinys, tokiu atveju galite pradėti kurti vaistus, nukreiptus į tą specifinį fermentą, bet be tokio toksiškumo.”
Tyrimų bendruomenėje buvo skepticizmas dėl naujo acetaminofeno veikimo mechanizmo, sakė Straikeris. Kai 50 metų tyrimai parodė, kad suaktyvinus CB1 receptorius, organizme buvo malšinamas skausmas, mokslininkai susitvarkė su šia koncepcija.
„Gali būti sunku perbraukti tą dogmą“, – teigė Straikeris.
Eidama į priekį, tyrimų komanda siekia įvertinti kitus įprastus skausmo malšinančius vaistus, tokius kaip „Ibuprofen“ ir „Aspirin“, kad nustatytų, ar jie turi panašius veikimo mechanizmus.