Širdies ir kraujagyslių ligos taip pat kelia grėsmę moterims. Kuo vyresnis esate, tuo didesnė širdies priepuolio ar insulto rizika. Menopauzė šia prasme yra savotiškas „vandens taškas“, kurio pavojai vis labiau auga ir sukelia realų aplenkimą, susijusį su mirtingumu dėl širdies priepuolio ir jo padarinių vyresniame amžiuje.
Pagal šią logiką prevencija atrodo esminė. Iš įvairių rizikos veiksnių, tokių kaip hipertenzija, antsvoris, diabetas, MTL cholesterolis, akivaizdžiai išsiskiria blogasis. Gydant šį širdies priepuolį sukeliantį veiksnį, kadangi jis gali palengvinti aterosklerozinės plokštelės plyšimą ir dėl to susidaryti tą „šlifą“, blokuojančią vainikinę arteriją, blokuojančią kraujo tekėjimą, gydytojas gali skirti medikamentinį gydymą.
Akivaizdu, kad terapija skiriasi priklausomai nuo norimų pasiekti rezultatų ir konkretaus asmens rizikos profilio. Tačiau svarbu atkreipti dėmesį į tai, kaip tyrimas tęsiasi. Šia prasme, be įvairių jau turimų veiksmingų vaistų, artėja galimybė pradėti pirmąjį aktyvų geriamąjį gydymą kaip PCSK9 inhibitorių enlicitidą. Šiuo metu kalbame tik apie eksperimentinius duomenis, nors ir II fazėje, pateiktus Amerikos širdies asociacijos kongrese, vykusiame Naujajame Orleane.
Kaip veikia vaistas
Praktiškai, norint paprasčiausiai paaiškinti, kas vyksta, Enlicitide veikia skaitmeniniu būdu „stiprindamas“ nematomus šiukšlių surinkėjus, atsakingus už cholesterolio valymą iš indų vidaus. Todėl juo siekiama sumažinti MTL cholesterolį, veikdamas kaip vadinamieji „supervaistai“, injekciniai PCSK9 slopinantys monokloniniai antikūnai. Tik šiuo atveju vaistas vartojamas tabletės pavidalu.
Visų pirma, vaistas blokuoja PCSK9 ir MTL receptorių sąveiką, todėl nesukelia jų skaidymo ir skatina jų perdirbimą kepenų ląstelių paviršiuje. Tai leidžia kepenims pašalinti iš kraujo daugiau MTL cholesterolio, todėl pastebimai ir nuolat sumažėja MTL cholesterolio kiekis kraujyje.
Palyginti su jau naudojamais monokloniniais antikūnais, vaisto struktūra daugiausia keičiasi. Tokiu atveju kalbame apie didelius baltymus, kurie nėra įsisavinami per burną, nes būtų virškinami skrandyje, todėl juos reikia suleisti po oda. Priešingai, enlicitido struktūra yra mažesnė ir chemiškai stabilesnė nei antikūnas, skirtas pasipriešinti virškinimo fermentams ir rūgštinei skrandžio aplinkai. Taigi vaistas gali būti absorbuojamas žarnyne ir išlaikyti gebėjimą selektyviai prisijungti prie PCSK9 kraujyje ir kepenyse.
„Enlicitide yra novatoriškas požiūris į PCSK9 slopinimą lipidų kiekį mažinančioje terapijoje, iš tikrųjų yra pirmasis geriamasis makropeptidas, sukurtas siekiant užtikrinti anti-PCSK9 monokloninių antikūnų veiksmingumą ir specifiškumą paprastoje tabletėje ir atveriantis naujas perspektyvas individualizuotam pacientų, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, gydymui“, – aiškina profesorius Ca-Alberico Luigi, Italijos Stapatud draugijos prezidentas. Aterosklerozė.
Blokuodamas PCSK9 baltymo ir MTL receptoriaus sąveiką ir dėl to padidindamas paties MTL receptorių ekspresiją, enlicitidas padidina kepenų gebėjimą pašalinti MTL iš kraujo, ženkliai ir kliniškai sumažindamas MTL cholesterolio kiekį, taip reaguodamas į kritinį nepatenkintą klinikinį poreikį, ypač – ir ne tik – pacientams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija.
Ką jis gali padaryti
Naujasis geriamasis PCSK9 inhibitorius dar neregistruotas ir prieinamas. Taigi, pakalbėkime apie klinikinius tyrimus. Tyrimais buvo įrodyta, kad jis žymiai sumažina MTL cholesterolio kiekį tiek pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, tiek tiems, kurie serga heterozigotine šeimine hipercholesterolemija. Dviejų tyrimų rezultatai buvo pristatyti Amerikos širdies asociacijoje 2025 Naujajame Orleane.
Visų pirma, buvo pastebėta, kad vos po 24 savaičių gydymo tablete kartą per dieną, lyginant su placebą vartojusiais dalyviais, gydytų enlicitidu MTL cholesterolio kiekis sumažėjo iki 60%, o sumažėjimas išliko net 52 savaitę, 53% sumažėjo ne DTL cholesterolis, apimantis visų tipų cholesterolį, išskyrus DTL („gerojo cholesterolio sumažėjimas apolitepo”). perneša į organizmą riebalus ir įvairias „blogojo“ cholesterolio formas, taip pat 28% Lp(a).
Šis lipoproteinas pasižymi genetiniu pagrindu, o jei vertės yra didelės, tai yra širdies ir kraujagyslių ligų rizikos elementas. Visa tai su panašiu rimtu šalutiniu poveikiu (10 % enlicitido grupėje ir 12 % placebo grupėje). Apskritai analizė rodo, kad 7 iš 10 dalyvių, gydytų enlicitidu, užfiksavo MTL cholesterolio sumažėjimą mažiausiai 50%.