Remiantis nauju „Izzat Raheem“, „Tracy Diamond“ ir kolegų iš „Merck & Co., Inc.“, „Rahway“, NJ, JAV, paskelbtas naujas ŽIV antiretrovirusinis asmuo, kaip ilgai veikianti, žodinis profilaktinis agentas. PLOS biologija.
ŽIV prieš ekspozicijos profilaktika (PrEP) yra pagrindinė naujų ŽIV infekcijų skaičiaus sumažinimo dalis. Dažniausiai pasitaikantys burnos paruošimo terapijos, susidedančios iš tablečių per parą, yra labai veiksmingi siekiant apsaugoti žmones nuo ŽIV įsigijimo, tačiau jie veikia tik tinkamai.
Šiuo metu vieninteliai ilgai veikiančiai paruošimo terapijai reikalingas sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas, kuris ne visada įmanomas žmonėms. Ilgai veikiantys burnos paruošimo gydymo būdai galėtų palengvinti laikymąsi, suteikti didesnį privatumą ir nuožiūra, sumažinti susirūpinimą dėl stigmos ir pagerinti daugiau žmonių prieinamumą, kad galėtų pradėti ir tęsti PrEP, galiausiai padeda sustabdyti beveik 1,3 milijono naujų ŽIV infekcijų atoslūgį per metus.
„Merck“ tyrėjai dalyvavo švino optimizavimo kampanijoje, siekdami sukurti naują nukleozidų atvirkštinės transkriptazės translokacijos inhibitorių (NRTTI). NRTTIS yra nauja anti-ŽIV vaistų klasė, parodanti ilgalaikio profilaktikos potencialą. Jie slopina viruso replikaciją daugiau nei vienu mechanizmu, įskaitant atbulinės eigos transkriptazės perkėlimą į augančią viruso DNR grandinę.
Naudodamiesi žinomu NRTTI, Islatraviru, kaip atskaitos tašku, tyrėjai, norėdami modifikuoti struktūrą ir optimizuoti ją in vitro, ir in vivo tyrimuose, naudodamiesi keliomis medicininės chemijos strategijomis.
Pagrindinis junginys, pramintas MK-8527, parodė tvirtą antivirusinį aktyvumą in vitro, o tyrimų su gyvūnais farmakokinetika parodė, kad jis gali būti tinkamas kaip ilgai veikianti geriamoji terapija.
Vykdomi tyrimai su žmonėmis, siekiant įvertinti MK-8527 saugumą ir toleravimą kaip vieną kartą per metus geriamąją tabletę savanoriams, kurių ŽIV poveikis yra maža, ir bent vienas baigtas klinikinis tyrimas rodo perspektyvius rezultatus.